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聚乙二醇修饰的药物特性
聚乙二醇修饰的药物特性

大部分蛋白类药物、活性多肽类药物及其有机化学药物在充分发挥其功效时,都随着着一些本身没法摆脱的难题,如功效周期时间短、很大的抗原性及其副作用。而聚乙二醇中性化、无毒性、具备与众不同的理化性质和优良的生物相溶性,而且是少数被FDA准许可用以身体注入服药的化合物。因而,将活性的聚乙二醇根据有机化学方式联接到蛋白、活性多肽、小分子药物及脂质体上,即开展药物分子的PEG化,便可合理提升 药物分子的生物药物半衰期并减少其副作用。

聚乙二醇修饰的药物特性

在其中,科学研究数多的是蛋白的PEG修饰。早在二十世纪七十年代,Davies和Abuchowsky等便发觉历经PEG修饰的蛋白功效好于没经修饰的原形药物。当聚乙二醇偶联反应到药物分子表层时,便将其优i质特性授予修饰后的药物分子,更改她们在溶液中的生物分派个人行为及其溶解性,并在其所修饰的药物分子周边造成天然屏障,减少药物分子的酶解,防止在肾i脏功能的新陈代谢中被迅速清除,并使药物分子被细胞免疫所鉴别。

因而历经PEG修饰的蛋白质药物与没经修饰的蛋白质药物对比汇总优点以下:

(1)更强的生物特异性;

(2)脂质体对恶性肿瘤有更强的处于被动靶向治疗功效;

(3)更长的药物半衰期;

(4)较低的较大 半衰期;

(5)半衰期起伏较小;

(6)较少的酶溶解功效;

(7)较少的抗原性及抗原性;

(8)较小的毒副作用;

(9)更强的溶解度;

(10)服药頻率降低;

(11)提升 患者的依从,提升 生活品质,减少治疗费。

聚乙二醇修饰的药物特性